刘长令获中国石化结合会科技进取奖一等奖。

农业是国民经济的支柱产业
，是实现社会经济可持续发展的沉要基础。农药是农业出产中不成或缺的沉要物资
，世界列国的农业发展实际证明
，农药是农业稳产增产、提高农产品品质和劳动出产率的关键成分
，充分合理使用农药是推进农业发展卓有成效的蹊径。我国是一幼我丁大国
，保险粮食安全的火急需要和日益增长的环境压力
，对我国新农药研发提出了全新的挑战。20世纪90年代以来
，7790必发集团(中国)集团高级专家、美国化学会会员、沈阳化工钻研院总工程师兼新药创造钻研室主任刘长令教授对峙自主创新
，在新农药前沿性关键技术领域获得了沉大理论突破和原始创新成就
，为农业增产增收作出了沉要贡献。

高效创造农药新战术

刘长令通过十多年新农药创造的索求和总结
，创造性地提出了一种高效创造新农药的步骤
，即中央体衍生化步骤。该步骤的内容就是利用化学反映
，从化学合成的角度启程
，把新药先导发现的复杂过程单一化。1995年到2013年期间
，通过刘长令及其科研团队的不休验证与美满
，中央体衍生化步骤战术逐步趋向系统化并得到国内表同业的认可。这一技术步骤的优势在于
，不仅能够用于创造专利；ち煊虮淼幕衔
，还能够创造结构全新的化合物；不仅能提高发现先导化合物、高活性化合物的效能和几率
，急剧开发出高效、低毒、环保、安全的绿色农药
，并且还能够有效利用我国现有资源和出产能力
，大幅度降低创造农药的投资和出产成本
，提高市场竞争力
，降低使用成本
，增收节支
，更好地服务“三农”。

刘长令曾先后受邀于2010年在美国Dow AgroSciences、2011年在美国FMC；2010年在墨尔本第12届IUPAC国际农药会议、2011年在洛杉矶214届ACS会议和2012年中国（沈阳）绿色化工发展顶峰论坛
，2013中国国际农用化学品会议（上海）做了中央体衍生化步骤的学术汇报。2012年11月在世界农用化学品大会
，英国Agranova公司总裁Rob Bryant博士在他所做的《农用化学品害物治理》汇报中
，沉点强调了中国沈阳化工钻研院成功创建的“中央体衍生化步骤”。2013年3月国际沉要农药杂志Agrow也报路了该步骤及其利用成就；近期刘长令等撰写的论文《中央体衍生化战术在农药创造中的利用》颁发在Chemical Reviews上。鉴于刘长令在新农药创造理论钻研方面获得令人瞩主张成就
，他将受邀出席2014年8月在美国旧金山召开的第13届IUPAC国际农药大会
，并做题为《创造新农药种类的有效蹊径——中央体衍生化步骤》的大会汇报。

“中央体衍生化步骤”为我国创新农药的研发提供了一种卓有成效的新步骤、新思路
，在这一创新战术的领导下
，刘长令领衔的钻研团队已经从合成的2万个新化合物中
，先后筛选出30多个高活性化合物并经过进一步钻研确认了10多个化合物拥有很好的工业化开发远景。

其重要钻研成就有：1.初次利用β-酮酸酯合成了香豆素、吡唑、嘧啶中央体
，并将其引入到甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂结构中
，成功创造了杀菌剂唑菌酯、丁香菌酯和唑胺菌酯
，杀螨剂嘧螨胺等。初次将这些中央体引入到二氯丙烯醚类杀虫剂结构中
，发现了高杀虫活性化合物SYP-4380等。2.利用2,6-二氯甲苯为原料
，初次设计并合成了结构新鲜的二苯胺类化合物
，发了然广谱、高效、价值便宜的杀菌剂SYP-4288
，以及对玉米安全的除草剂SYP-2194。3.初次利用3,4-二氯-三氟甲基苯为原料
，造备2-氯-4-三氟甲基苯酚（除草剂乙氧氟草醚出产中的副产）
，成功地研造了拥有很好杀菌和杀螨活性的化合物氟菌螨酯。4.利用2-氯-5-甲基吡啶或其衍生物为原料
，初次设计并合成了二氯丙烯醚类杀虫剂SYP-3409等
，新型磺酰胺类除草活性化合物SYP-7408、9736等
，嘧啶胺类杀菌杀虫剂SYP-5501、9069和杀虫杀螨剂SYP-2260等。5.以哌嗪为原料
，创造了结构全新的杀螨剂SYP-9971等。6.以氯代苯腈为原料
，创造了结构全新、成效好的抗肿瘤化合物SYP-4576等。7.对唑菌酯、丁香菌酯等有关化合物进行后续钻研
，不仅发现这些化合物拥有很好的抗植物病毒活性
，还发现这些化合物拥有优异的抗肿瘤活性。

世界初创高效杀菌剂氟吗啉

由卵菌纲病原菌引起的病害
，如黄瓜霜霉病等是沉要的“气传”病害
，一旦产生对作物可造成覆灭性的侵害
，防治这类病害的农药钻研持久受到世界各大钻研机构的关注。“八五”初期
，国内用于防治卵菌纲病害的农药种类仅有甲霜灵
，但由于连年使用
，抗性产生已相当严沉。在国表
，继甲霜灵之后开发的恶霜灵、霜霉威、霜脲氰、烯酰吗啉等虽已相继利用于农业出产中
，但这些杀菌剂或因持久陆续使用已产生抗性；或存在分歧水平的缺点如仅有；せ钚远抟街位钚；或用量大、残效期太短等原因急需新农药种类更新换代。

刘长令经过多年对天然产品肉桂酸衍生物和有关化合物机能钻研
，在烯酰吗啉分子结构上导入拥有特殊机能的氟原子后
，发现氟化物能够解决烯酰吗啉对孢子萌发抑造率低和医治性差的问题
，于1994年在世界上初次成功地设计并合成了新型高效杀菌剂氟吗啉。通过大量的筛选试验和步骤钻研
，钻研人员发现氟吗啉作为一种良好的农用杀菌剂
，对于防治卵菌纲病原菌引起的蔬菜、水果、花草、烟草的霜霉病、疫病、晚疫病等成效显著
，蕴含黄瓜霜霉病、马铃薯晚疫病、番茄晚疫病、白菜霜霉病、葡萄霜霉病、辣椒疫病、烟草疫病、荔枝疫病及大豆疫霉根腐病等病害。氟吗啉不仅维持了先导化合物优良的预防活性
，并且拥有优异的抑造孢子萌发活性和医治机能。氟吗啉化学结构新鲜、生物活性优异。药效钻研了局批注：氟吗啉医治活性高
，其医治作用显著优于烯酰吗啉；抗性风险低
，对甲霜灵产生抗性的菌株仍有很好的活性
，到目前为止未发现抗性菌株；持效期长
，比通常杀菌剂长6~9天
，推荐用药距离比通常杀菌剂长3~6天；在同样成长季内用药次数少。

在氟吗啉产业化过程中
，刘长令领导有关科研人员对出产工艺进行了改进
，在提高收率和降低成本的同时
，结合企业产品的特点
，实现了循环经济
，为氟吗啉的清洁出产和节能减排做出了沉要贡献。氟吗啉出产工艺技术经辽宁省科技厅成就鉴定达国际当先水平
，已申请2件发现专利
，其中1件已授权
，并获中国石化结合会科技进取奖一等奖（刘长令排名第一）。目前氟吗啉已建成年产200吨原药和2000吨造剂的能力
，单、混剂共6个产品获准出产
，并投放市场。迄今为止实现销售额近4亿元
，利税超亿元；累计利用面积近千万亩
，产生了两百多亿元的社会效益。此表
，氟吗啉已在赞比亚、巴基斯坦、印度尼西亚、哥伦比亚等国度登记并销售
，随着国内表市场的进一步拓展
，氟吗啉未来市场远景会更辽阔。

氟吗啉是刘长令创造的我国首个拥有中美欧发现专利的创造农药种类
，于1999年实现产业化。该种类先后申请国内表发现专利8件
，已授权5件；裰泄⑾肿ɡ苯鸾焙土赡省专利奖出格金奖
，中国石化技术发现一等奖、国度技术发现奖二等奖、辽宁省成就转化三等奖(刘长令均排名第一)。

除氟吗啉表
，刘长令主持发现的获多国专利授权的杀菌剂唑菌酯、丁香菌酯、唑胺菌酯已获得一时登记
，在推广利用中；杀螨剂嘧螨胺和广谱杀菌剂SYP-4288在办理登记中
，除草剂SYP-2194等待选新种类正处于产业化开发的分歧阶段。其中唑菌酯不仅拥有广谱的杀菌活性
，还同时拥有很好的抗病毒
，同时兼防害虫尤其是病毒传染源如蚜虫等
，并使作物抗逆能力加强
，实现了多种病害蕴含病毒病等的综合防治
，这是其他药剂所不具备的
，且增产增收成效显著。钻研了局批注唑菌酯在0.125~0.25μM的剂量下对多种肿瘤细胞拥有很好的抑造作用（而世界公认最好的杀菌剂嘧菌酯在10.0 μM的剂量下也没有抑造作用）
，成效优于司美替尼。唑菌酯获大败农科技奖一等奖
，其专利获2013年第十五届中国发现专利奖优良奖。上市三年多
，已产生了很好的经济和社会效益。SYP-4288对多种病害如幼麦赤霉病、马铃薯晚疫病、桃褐腐病等拥有很好的防治成效。唑菌酯、丁香菌酯等新种类的性价比拥有极大的竞争力
，随着产业化过程的急剧发展
，必将产生更好的经济、社会和环保效益
，推动我国农药创新钻研和农药产业结构的调整。

氟吗啉、唑菌酯等的创造与产业化实现了我国无自主知识产权农药种类的汗青
，对我国新农药创造起到了奠基、示范和助推作用
，开创了我国农药领域新纪元
，在我国农药创造史上拥有划时期的意思
，对推动我国农药工业、农业出产以及科学技术进取拥有沉要意思。

专家介绍>>

刘长令
，7790必发集团(中国)集团高级专家、美国化学会会员、沈阳化工钻研院总工程师兼新药创造钻研室主任。南开大学、郑州大学的兼职教授
，郑州大学、贵州大学兼职博导。

持久从事新农药创造钻研工作
，总结出了怪异的切合我国国情的新农药创造步骤
，先后主持国度沉点科技攻关课题十多项
，获得国度农药登记的创造农药种类四个
，其中氟吗啉是我国第一个拥有自主知识产权的创造杀菌剂种类。

先后获得国度技术发现二等奖、中国石化技术发现一等奖和中国石化结合会技术进取一等奖各一项；获国务院当局特殊津贴、中国青年科技奖、全国卓越专业技术人才等多种嘉奖或称号
，是新世纪百千万人才工程国度级人选。

申请国内表专利220余件
，已公开180余件
，已授权90余件；出版《新农药创造与合成》等专著8部
，颁发论文350多篇
，其中影响因子大于2的SCI论文16篇
，蕴含国际顶级化学杂志《化学评论》（Chemical Reviews）及国际顶级农药杂志《农业食品化学杂志》（Journal of Agricultural and Food Chemistry）、《害物治理科学》（Pest Management Science）
，医药杂志BMC和BMCL等。受邀参与国内表学术会议
，并屡次在会上作学术汇报
，受到国内表同业好评。

作者：潘锋

《中国科学报》 (2014-06-10 第12版 专题)

http://news.sciencenet.cn/sbhtmlnews/2014/6/288014.shtm